Действующее вещество: | летрозол |
Производитель: | ЭСКО-ФАРМ ООО |
Нет
Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут ежедневно, длительно.
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием летрозола следует прекратить.
В неоадъювантном (предоперационном периоде) режиме лечение летрозолом следует продолжать в течение 4-8 мес для достижения оптимального сокращения размеров опухоли. При недостижении адекватного ответа опухоли на лечение прием летрозола следует прекратить, необходимо решать вопрос о хирургическом или других видах лечения.
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.
Т.к. летрозол применяют только у пациенток в постменопаузе, в случае невыясненного статуса гормональной регуляции репродуктивной системы рекомендовано определить концентрацию ЛГ, ФСГ и/или эстрадиола до начала лечения.
Повышение уровня ФСГ в сыворотке крови приводит к стимуляции роста фолликулов и может вызвать овуляцию, в связи с чем во время терапии летрозолом, существует потенциальная возможность наступления беременности у женщин в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде. В таких случаях следует использовать надежные методы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня у данной категории пациенток.
Существуют данные о развитии остеопороза и/или возникновении переломов костей во время применения летрозола, в связи с чем рекомендуется тщательный контроль состояния костной ткани в течение всего периода применения летрозола. Рекомендуется избегать одновременного применения летрозола с тамоксифеном, другими антиэстрогенными и эстрогенсодержащими препаратами, поскольку перечисленные средства могут ослаблять фармакологическое действие летрозола.
Летрозол не показан для терапии рака молочной железы, не содержащего рецепторов к стероидным гормонам (эстрогену или прогестерону).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Некоторые побочные эффекты летрозола, такие как общая слабость, сонливость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
противоопухолевое средство - эстрогенов синтеза ингибитор
Ранние стадии инвазивного рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии. Ранние стадии инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет в качестве продленной адъювантной терапии. Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии). Распространенный рак молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами. Гормонозависимый HER-2 негативный рак молочной железы у женщин в постменопаузе в качестве неоадъювантной терапии при противопоказаниях к химиотерапии и отсутствии необходимости в экстренном хирургическом вмешательстве.
Противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстроген-зависимых опухолей.
Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет примерно 99,9 %. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения Cmax летрозола в крови составляет приблизительно 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч - при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет примерно 129 ± 20.3 нмоль/л при приеме натощак и около 98.7 ± 18,6 нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке AUC) не изменяется.
Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80 % от таковой в плазме крови. Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет примерно 1.87 ± 0.47 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Т1/2 составляет приблизительно 48 ч.
Повышенная чувствительность к летрозолу; эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью), тяжелая почечная недостаточность (КК<10 мл/мин), одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2A6. Одновременное применение с лекарственными препаратами с узким терапевтическим индексом, выведение которых зависит преимущественно от изофермента CYP2C19.
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
С осторожностью следует применять у пациенток с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью следует применять у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.
Возможно применение летрозола у пациенток старше 65 лет по показаниям, в рекомендуемых дозах.
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперхолестеринемия; часто - анорексия, повышение аппетита.
Со стороны психики: часто - депрессия; нечасто - тревожность (включая нервозность), раздражительность.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость, бессонница, ухудшение памяти, нарушение чувствительности (включая парестезию, гипестезию), нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения, синдром запястного канала.
Со стороны органа зрения: нечасто - катаракта, раздражение глаз, "затуманивание" зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приступообразные ощущения жара ("приливы"); часто - повышение АД; нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, ИБС (включая впервые выявленную или ухудшение течения имеющейся стенокардии, стенокардию, требующую хирургического вмешательства, инфаркт миокарда, ишемия миокарда), тромбофлебит (включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен); редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт, ишемическая атака.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - диспноэ, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея, боли в животе; нечасто - стоматит, сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов; очень редко - гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - повышенная потливость; часто - алопеция, сухость кожи, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная, псориазиформная и везикулезная); нечасто - кожный зуд, крапивница; частота неизвестна - ангионевротический отек, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная многоформная экссудативная эритема).
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия; часто - миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей; нечасто - артрит; частота неизвестна - синдром щелкающего пальца.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны половых органов и молочных желез: часто - вагинальное кровотечение; нечасто - выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
Общие расстройства: очень часто - повышенная утомляемость (включая астению и ощущение дискомфорта); часто - периферические отеки; нечасто генерализованный отек, сухость слизистых оболочек, жажда, лихорадка, увеличение массы тела; нечасто - доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы), боль в области опухоли, снижение массы тела.
СИНТОН ХИСПАНИА
3 года
Рак молочной железы; Рак молочной железы
Летрозол (L02BG04)
летрозол
10 шт - летрозол (2 мг)
упаковка контурная ячейковая (блистер) 3, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10шт
Ароматерапия Бритье и депиляция Гигиенические расходные материалы Дезодоранты Для ванны и душа Для загара Женская гигиена Защита от насекомых Подарочные наборы Уход за волосами Уход за лицом Уход за ногами Уход за полостью рта Уход за руками, ногтями Уход за телом
Прочие лекарственные препараты и БАД Пищеварительная система Лекарственные травы и сборы Аллергия Антибиотики Антисептики Витамины и минералы Гинекология и акушерство Заболевания глаз, ушей Иммунная система Кожа, дерматология Кровь, кровообращение Нервная система Мочеполовая система Обмен веществ Онкология Опорно-двигательный аппарат Полость рта Препараты от паразитов Простуда, грипп, ОРВИ Противогрибковые препараты Противомикробные препараты Сердечно-сосудистая система Эндокринная система
Приборы Гигиена и косметика Детское питание Игрушки Подгузники и пеленки Товары для беременных и мам Товары для кормления детей
Прочие медицинские изделия Беруши Гинекологические изделия Контейнеры для анализов Лейкопластыри Материалы для УЗИ и ЭКГ Одежда, средства защиты Перевязочные материалы Перчатки Презервативы, гели, смазки Промывание носа Резиновые изделия Средства по уходу за больными Таблетницы, аптечки Тесты диагностические Шприцы, катетеры, системы для инфузий
Прочие медицинские приборы Часы Глюкометры, ланцеты, тесты-полоски Ингаляторы, небулайзеры Косметологические приборы Массажеры и миостимуляторы Приборы для физио и магнитотерапии Стетоскопы, фонендоскопы Термометры медицинские Тонометры Весы
Аксессуары и средства по уходу за оптикой Линзы Очки защитные, поляризационные Очки корректирующие Растворы для контактных линз Очки солнцезащитные Прочая ортопедия Бандажи и пояса Бинты эластичные Воротники, шины, подушки Корсеты и корректоры осанки Костыли и трости Стельки, аксессуары для обуви Фиксаторы суставов Ходунки, кресла-коляски
Сайт использует файлы cookie и сервисы сбора технических данных посетителей. Продолжение пользования сайтом является согласием на применение данных технологий. Подробнее
Вы можете запретить сохранение cookie в настройках своего браузера.